Naloxon

Wirkung:

• Antagonist an allen Opioid-Rezeptoren (höchste Affinität am µ-Rezeptor)
• geringe orale BV aufgrund hohen First-Pass-Mechanismus
• Aufhebung aller rezeptorvermittelten Effekte (außer Buprenorphin)

UAW:

• akutes Entzugssyndrom
• überschießende Reaktionen bei zu plötzlicher Antagonisierung:
  • Schwindel, Tremor
  • Schwitzen
  • Tachykardie
  • Krämpfe

Dosierung:

• 0,4 mg/ml Ampulle -> auf 4 ml aufziehen, dann 0,1 mg-weise titrieren
• kann auch s.c. gegeben werden! Wirkeintritt nach einigen Minuten

Kinetik:

• Wirkeintritt nach 1-2 Minuten
• Wirkdauer 45- 60 Minuten (CAVE langwirksame Opioide)