Lokalanästhetika

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 Allgemeines 
 Wie werden Lokalanästhestika eingeteilt? 
 
 chemische Struktur : Ester- vs. Amid-Lokalanästhetika 
 Anschlagszeit : wird durch den pKa bestimmt 
 Wirkdauer : wird durch Plasmaproteinbindung bestimmt 
 relative Potenz : wird durch Lipidlöslichkeit bestimmt (höher= mehr Potenz) 
 
 Wie werden Lokalanästhetika abgebaut? 
 
 Amino-Ester : Abbau durch Pseudocholinesterase, Abbau durch Hydrolyse, hohes Allergie potential der Abbaustoffe (para-Aminobenzoesäure) 
 Amino-Amid : Abbau in Leber (,ggf. HWZ verlängert bei CYP-Hemmung 
 
 Was sind die Kenngrößen für einzelne Lokalanästhetika? 
 
 
 
 LA 
 rel. Potenz 
 Beginn 
 Dauer 
 max. mg/kg 
 pKa 
 Lipidlöslichkeit 
 Besonderheiten 
 
 
 
 Procain (E) 
 1 
 langsam 
 kurz 
 12 
 8,9 
 1 
 ambulante SPA 
 
 
 Amethocain (E) 
 8 
 langsam 
 lang 
 15 
 8,5 
 200 
 
 
 
 Lidocain 
 2 
 schnell 
 mittel 
 3 
 7,9 
 150 
 Antiarhryt Ib, hohe TNS bei SPA 
 
 
 Prilocain 
 2 
 schnell 
 mittel 
 6 
 7,7 
 50 
 Methhämbilder, gut für i.v. Reg 
 
 
 Bupivacain 
 8 
 mittel 
 lang 
 2 
 8,1 
 1000 
 hohe kardiotox, Razemat 
 
 
 Ropivacain 
 8 
 mittel 
 lang 
 3 
 8,1 
 300 
 diffblock: sensibel > motorisch 
 
 
 Mepivacain 
 2 
 langsam 
 mittel 
 == 5 == 
 7,6 
 50 
 
 
 
 Worauf beruht die hohe Kardiotoxizität von Bupivacain? 
 Worauf beruht die hohe Kardiotoxizität von Bupivacain?::Die hohe Kardiotoxizität besonderer Effekt von Bupivacain erfolgt durch ==Blockierung myokardialer Na+-Kanäle mit "fast-in slow-out" und hoher Affinität==. Es hat nur einer geringe Spanne zwischen zentralvenöser und myokardialer Toxizität.